傳統的化學合成通常在燒瓶，燒杯等大體積的容器中進行，為了獲得更快的熱傳導、物質擴散和反應過程，進一步提高反應的選擇性，人們開始關注在微反應器中進行化學合成，而這種微量的化學合成與生物醫學的需求正好吻合。例如在核醫學影像檢查中，一個重要的技術是正電子發射計算機斷層掃描(PET)，該方法中常用的一個示蹤物質2-18氟-2-脫氧葡萄糖([18F]FDG)的常規合成需要訓練有素的工作人員使用放射性藥物合成的特殊設備，花費幾十分鐘的工作時間。

18-氟的半衰期卻只有110min，反應過程不得不花費的時間為該技術的臨床應用帶來了一些局限性，例如需要加大放射性原材料的劑量和使用更大規模的設備等等。利用合理設計的微閥與微泵，將[18F]FDG合成中的氟化物富集、脫水、標記、脫乙腈、水解五步反應高度集成在微流控芯片上，使[18F]FDG合成全過程縮短至14min，并將合成產物直接注射入小鼠體內，利用PET得到腫瘤分布的清晰圖像。

這一實驗表明，在芯片上實現化學合成并非只是簡單地在小體積反應器內重現反應過程，而是可以帶來更多的優勢。通過方法能夠產生一系列高立體選擇性的產物，且其副產物無害，反應本身對氧氣和水不敏感，具有高效率和高控制性的特點。將這項技術與集高通量、高度自動控制等特點于一身的集成微流控芯片結合，美國加州大學洛杉磯分校的曾憲榮研究組選擇經典的bCAII點擊化學體系，在一塊芯片上驗證了同時進行32個同位點擊化學反應的高效性和穩定性，并且極大的減少了珍貴樣品如蛋白質的消耗。這一成功范例展示了微流控芯片在高通量合成、篩選新型藥物產業中的潛力，使得原先費時、費力、費錢的規模化合成實驗以全新的方式來實現。

利用全氟聚醚(PFPE)材料通過集成微流控芯片實現高質量核酸合成的結果。在合成過程中，需要使用到二氯甲烷等對PDMS材料有強溶脹能力的有機溶劑，而PFPE材料對絕大多數有機溶劑具有很好的抵抗能力，同時其力學行為和PDMS接近，具有很好的彈性，可以利用多層鍵合的方式加工集成微流控芯片，文章以DNA合成為例，演示了集成微流控芯片在多步復雜有機合成中的潛在用途。

芯片上DNA分子的合成和傳統方法相比沒有本質的區別，因其具有樣品低消耗的優勢，他們采用(1S)-(+)-(10-camphorsulfonyl)oxaziridine(CSO)作為氧化劑替代傳統實驗中使用的廉價碘劑，進一步提高合成的準確性。利用化學方法合成寡聚核酸分子，是現代生物學實驗的重要依托手段之一。傳統的方法是采用商品化的核酸合成儀通過設定不同的核苷按照一定次序逐步加成來實現的。這一方法發展到現在已經非常成熟了，采取固相有機合成技術，每一個核苷的加成一共經歷了去保護、加成、氧化、封閉等4個化學反應步驟，4個步驟完成一次的總產率一般都可以保持在99%以上。

在集成微流控芯片內合成的寡聚DNA分子在分子生物學的研究中具有重要的應用價值，首先產物的量大小合適，在pmol量級，特別適用于大部分分子生物學實驗，大大減少了原料的浪費和廢液廢料的產生;其次，通過合理的布局，可以實現核酸文庫的合成，這對于高通量的生物學研究具有重要輔助意義。最近，Quake實驗室[42]在PDMS上對上述合成方法進行了推廣，在一塊芯片上同時進行16個寡聚核酸序列的合成，并通過連接酶將其拼裝成一段基因。這一技術對于合成生物學的發展將帶來重要的技術支持，利用微流控芯片進行高通量DNA合成將是這個領域的發展趨勢。

集成微流控芯片進入合成化學領域，并不能取代現有的絕大多數有機合成所使用的容器和方法。芯片上的合成化學必須適合于這個特殊的體系，并可以利用這個體系帶來其他傳統體系無法提供的便捷或效率。在組合化學、有機合成方法學、生物無機化學、化學生物學、核酸化學等相關的領域，由于其受到現有手段的很多制約，是利用集成微流控芯片尋找突破口的最好切入點。